Inavolisib
L01EM06Inavolisib combinat cu palbociclib și fulvestrant se folosește pentru tratamentul adulților cu cancer de sân avansat care are caracteristici specifice: pozitiv la receptorii hormonali, negativ la HER2, mutație PIK3CA și rezistență la terapia hormonală. Se administrează după recidiva sau progresie a cancerului după tratamentul hormonal anterior.
Efectele secundare cele mai frecvente sunt număr scăzut de celule albe, celule roșii și trombocite, nivel ridicat de zahăr în sânge, afta, diaree, nivel scăzut de calciu și potasiu, oboseală, modificări ale funcției rinichilor și ficatului, greață, erupție și nivel scăzut de magneziu. Efectele secundare grave includ zahăr în sânge foarte ridicat și inflamație severă a gurii.
Doza recomandată este 9 mg luată pe cale orală o dată pe zi, cu sau fără mâncare. Înainte de a începe tratamentul, pacienții trebuie să fie testați pentru a confirma prezența mutațiilor PIK3CA. Doza poate fi redusă pentru pacienții cu probleme renale moderate. Ajustările dozei pot fi necesare dacă apar efecte secundare grave.
Inavolisib funcționează prin blocarea unei enzime numite PI3K, în special o variantă numită PI3Kα care este alterată în unele forme de cancer de sân. Prin inhibarea acestei enzime, inavolisib oprește multiplicarea celulelor canceroase și le semnalizează să moară. În teste, s-a demonstrat că reduce creșterea tumorii în modele de cancer de sân.
Inavolisib poate dăuna unui bebeluș în dezvoltare și nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Studiile pe animale au arătat că inavolisib provoacă defecte congenitale și probleme de dezvoltare. Nu există date umane privind utilizarea în sarcină. Femeile în vârstă reproductivă trebuie să utilizeze contraceptive eficace în timpul tratamentului și pentru o perioadă după întreruperea medicamentului.
Inavolisib este luat pe cale orală și ajunge la niveluri stabile în sânge în aproximativ 5 zile de dozare zilnică. Medicamentul se acumulează ușor în corp cu doze repetate. Aproximativ 76% din doza orală este absorbită. Nivelurile de doză de la 6 la 12 mg arată niveluri sanguine proporționale, demonstrând farmacocinetica previzibilă.