Neratinib
L01EH02Neratinib se folosește pentru tratamentul cancerului de sân HER2-pozitiv în două situații: ca agent unic pentru a prelungi tratamentul după terapia cu trastuzumab în boala timpurie, și combinat cu capecitabină pentru boala avansată sau metastatică care a progresat în ciuda a două sau mai multe tratamente anterioare direcționate HER2.
Efectele secundare cele mai frecvente sunt diareea, greață, dureri abdominale, oboseală, vărsături și erupții cutanate. Alte efecte frecvente includ afте în gură, pierderea apetitului, spasme musculare, indigestie, enzime hepatice crescute, probleme cu unghiile, piele uscată și infecții urinare. Pot apărea diaree severă și leziuni hepatice.
Doza standard este 240 mg o dată pe zi cu hrană. Începeți cu loperamidă (medicament anti-diareic) cu prima doză și continuați în primele 56 de zile, apoi utilizați după caz pentru a menține 1–2 mișcări ale scaunului zilnic. Pentru cancerul avansat combinat cu capecitabină, luați 240 mg zilnic în zilele 1–21 ale fiecărui ciclu de 21 de zile, plus capecitabină 750 mg/m² de două ori pe zi în zilele 1–14.
Neratinib funcționează prin blocarea receptorilor specifici ai factorilor de creștere (EGFR, HER2 și HER4) care alimentează creșterea celulelor cancerului. Medicamentul se atașează permanent la acești receptori și le oprește să trimită semnale care permit celulelor cancerului să se înmulțească și să supraviețuiască. Această acțiune s-a dovedit a încetini sau opri creșterea tumorilor în celulele cancerului care depind de acești receptori.
Neratinib poate cauza daune grave unui bebeluș nenăscut pe baza studiilor pe animale și a modului de acțiune al medicamentului. Nu utilizați acest medicament dacă sunteți gravid sau planificați să deveniți gravid. Studiile pe animale au arătat că expunerea în timpul sarcinii a cauzat avort spontan, pierderea bebelușului în dezvoltare și malformații congenitale.
Neratinib ajunge la niveluri maxime în sânge 2 până la 8 ore după luarea unei doze. Mâncarea, în special alimentele grase, crește semnificativ cantitatea de medicamente care intră în flux sanguin—o masă bogată în grăsimi poate crește absorbia cu până la 70%. Corpul procesează medicamentul în mai multe forme active care ajută, de asemenea, la lupta împotriva celulelor cancerului.