Temsirolimus

Temsirolimus este utilizat pentru tratamentul carcinomului avansat al celulelor renale. Acționează prin blocare unei proteine care ajută celulele canceroase să crească și să se împartă.

Nu utilizați temsirolimus dacă aveți funcția hepatică ridicată, în special dacă bilirubina este mai mare de 1,5 ori limita superioară normală.

Efectele secundare grave frecvente includ reacții alergice în timpul infuziei, niveluri ridicate de zahăr în sânge, infecții grave și inflamație pulmonară. Alte efecte pot include niveluri ridicate de colesterol și perforație intestinală.

Doza standard este 25 mg administrată ca infuzie intravenoasă pe o perioadă de 30-60 de minute o dată pe săptămână. Tratamentul continuă până când cancerul progresează sau efectele secundare devin inacceptabile. Un antihistaminic se recomandă înainte de infuzie. Doze mai mici sunt necesare dacă aveți probleme ușoare ale ficatului. Medicamentul trebuie să fie diluat înainte de utilizare.

Temsirolimus blochează mTOR, o proteină care controlează creșterea și diviziunea celulelor în celulele canceroase. Se atașează unei alte proteine numite FKBP-12, iar acest complex oprește mTOR să trimită semnale celulelor canceroase să se împartă, determinând-le să se oprească din creștere.

Temsirolimus poate dăuna unui făt în dezvoltare și nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Pe baza studiilor pe animale și a modului în care funcționează, poate provoca malformații congenitale grave. Contracepția adecvată este esențială în timpul tratamentului.

După injectare, temsirolimus atinge niveluri maxime în sânge la sfârșitul infuziei. Medicamentul se descompune în sirolimus, care este, de asemenea, activ împotriva cancerului. Dozele mai mari rezultă în niveluri mai ridicate ale medicamentului, dar creșterea este mai puțin proporțională decât se așteaptă.