Cladribin

Cladribinul este folosit pentru tratamentul formelor recidivante de scleroză multiplă la adulți, inclusiv bolile recidivant-remitente și boala progresivă secundară activă. Se recomandă în general pentru pacienții care nu au răspuns adecvat la alte tratamente IM sau nu le pot tolera.

Nu utilizați cladribinul dacă aveți cancer, sunteți gravidă sau alăptați, sunteți infectat cu HIV sau aveți infecții cronice active cum ar fi hepatita sau tuberculoza. Femeile și bărbații în vârstă reproductivă trebuie să utilizeze contraceptie eficace în timpul tratamentului și timp de 6 luni după ultima doză a fiecărui curs de tratament.

Efectele adverse frecvente includ dureri de cap (14%), amețeli (6%), neutropenie febrila (8%), insomnie (3%), anxietate (1%) și anemie (1%). Majoritatea efectelor adverse sunt controlabile și se rezolvă cu monitorizare continuă.

Pentru leucemia cu celule păroase, doza recomandată este 0,09 mg/kg administrată zilnic printr-o infuzie continuă pe parcursul a 7 zile consecutive ca un singur curs. Cursurile repetate nu se recomandă dacă nu există răspuns la cursul inițial. Medicul dumneavoastră poate întârzia sau opri tratamentul dacă dezvoltați probleme nervoase sau deteriorare renală.

Cladribinul acționează prin deteriorarea ADN-ului din limfocitele B și T, care sunt celule albe de sânge care joacă un rol cheie în răspunsurile imune. Această deteriorare duce la epuizarea acestor celule imune, reducând atacul imun anormal asupra țesutului nervos văzut în scleroza multiplă.

Cladribinul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, deoarece poate dăuna fătului în dezvoltare. A cauzat moartea fetală și malformații congenitale în studiile pe animale. Femeile și bărbații în vârstă fertilă trebuie să utilizeze contraceptie fiabilă în timpul tratamentului și timp de 6 luni după ultima doză.

Cladribinul este convertit în organism în forma sa activă printr-un proces numit fosforilaie. Nivelurile maxime din sânge apar după administrarea orală de 10 mg, cu o concentrație maximă de 22-29 ng/mL și o expunere totală la medicament (AUC) de 80-101 ng·h/mL. Medicamentul crește proporțional în doze de la 3 la 20 mg fără acumulare în fluxul sanguin.