Ribociclib
L01EF02Ribociclib este utilizat pentru tratarea carcinomului mamar cu receptori pozitivi pentru hormoni, negativ pentru HER2. Pentru boala în stadiu incipient (stadiul II-III), se combină cu un inhibitor de aromaază pentru a reduce riscul de recurență la pacienții cu risc ridicat. Pentru cancerul mamar avansat sau metastatic, se combină cu un inhibitor de aromatazie sau fulvestrant ca terapie inițială sau după progresie pe alte tratamente hormonale.
Efectele secundare cele mai frecvente includ scăderea limfocitelor, celulelor albe de sânge și neutrofilelor, precum și niveluri reduse de hemoglobină. Reacțiile adverse grave pot include inflamația plămânilor (boala pulmonară interstițială/pneumonită), reacții cutanate grave, ritm cardiac neregulat (prelungirea intervalului QT), daune hepatice și număruri extrem de scăzute de neutrofili.
Luați tabletele de ribociclib pe cale orală cu sau fără mâncare. Pentru cancerul mamar în stadiu incipient, doza de inițiere recomandată este 400 mg o dată pe zi timp de 21 de zile consecutive, urmată de 7 zile fără tratament. Pentru cancerul mamar avansat sau metastatic, doza de inițiere este 600 mg o dată pe zi conform aceluiași program. Dozele pot fi ajustate în funcție de efectele secundare și tolerabilitatea individuală. Medicamentul se ia în combinație cu un inhibitor de aromatazie sau fulvestrant.
Ribociclib blochează kinazele dependente de ciclină (CDK) 4 și 6, care controlează progresiunea ciclului celular. Prin inhibarea acestor enzime, medicamentul previne fosforilarea proteinei retinoblastomului, oprind celulele cancerului mamar în faza G1 a ciclului celular și oprindu-le creșterea.
Ribociclib poate dăuna unui făt în dezvoltare pe baza studiilor pe animale și a modului în care funcționează medicamentul. Nu utilizați acest medicament dacă sunteți gravidă. Studiile pe animale au arătat risc crescut de avort spontan și greutate fetală redusă la șobolani, și anomalii congenitale la iepuri la doze similare dozelor terapeutice umane.
După doze zilnice repetate de 600 mg, ribociclib atinge niveluri de stare staționară după aproximativ 8 zile. Medicamentul se acumulează în corp cu un raport mediu de acumulare de 2,5. La starea staționară, concentrația maximă este aproximativ 1820 ng/mL, iar expunerea totală este 23.800 ng·h/mL.