Palbociclib

Palbociclib este utilizat pentru tratamentul cancerului de sân avansat sau metastatic care este pozitiv la receptorii hormonali și negativ la HER2. Se combină cu inhibitori de aromataază ca terapie de primă linie sau cu fulvestrant dacă cancerul progresează în ciuda terapiei hormonale anterioare. Se utilizează, de asemenea, cu inavolisib și fulvestrant pentru a trata cancerul de sân rezistent la hormoni cu mutație PIK3CA.

Efectele secundare frecvente includ numărul scăzut de globule albe și neutrofili, creștere a creatininei, hemoglobină scăzută, trombocite reduse, infecții, enzime hepatice crescute, oboseală, greață, aft oral, diaree și căderea părului. Efectele grave pot include scăderi severe ale numărului de neutrofili și inflamație pulmonară.

Doza obișnuită este o tabletă de 125 mg luată pe cale orală o dată pe zi pentru 21 de zile, urmată de 7 zile fără medicament. Acest ciclu de 28 de zile se repetă continuu. O puteți lua cu sau fără mâncare. Doza poate fi ajustată sau întreruptă în funcție de efectele secundare și recomandarea doctorului.

Palbociclib blochează proteinele numite CDK4 și CDK6 care controlează diviziunea celulelor în ciclul celular. Prin blocarea acestor proteine, oprește multiplicarea celulelor canceroase și încetinește creșterea tumorii. Acest efect este deosebit de puternic atunci când este combinat cu terapia hormonală.

Palbociclib poate cauza daune fătului în dezvoltare. Studiile pe animale au arătat toxicitate fetală la doze mai mari decât dozele obișnuite la oameni. Femeile gravide trebuie să evite acest medicament și să discute opțiunile de contraceptie cu medicul lor înainte de a începe tratamentul.

Palbociclib atinge niveluri maxime în sânge între 6 și 12 ore după administrarea oralității unei tablete. Corpul absoarbe aproximativ 46% din doza orală. Nivelurile din sânge cresc proporțional cu doza în intervalul 25–225 mg. Nivelurile de echilibru sunt atinse în termen de 8 zile de administrare zilnică.