Dacomitinib
L01EB07Dacomitinibul este folosit pentru tratamentul cancerului pulmonar non-small cell avansat (NSCLC) la pacienții ai căror tumori au mutații EGFR specifice (deleția exon 19 sau substituția L858R exon 21). Prezența acestor mutații trebuie confirmată prin test aprobat înainte de a începe tratamentul.
Efectele secundare cele mai frecvente apar la mai mult de 20% dintre pacienți și includ diaree, erupții cutanate, probleme cu unghiile, leziuni ale gurii, pierderea apetitului, piele uscată, pierderea în greutate, căderea părului, tuse și mâncărime. Efectele secundare grave pot include inflamația plămânilor care poate necesita întreruperea tratamentului.
Doza recomandată este 45 mg pe cale orală o dată pe zi, cu sau fără mâncare, până când cancerul progresează sau efectele secundare devin greu de controlat. Înainte de a începe tratamentul, pacienții trebuie să aibă mutații EGFR confirmate (deleția exon 19 sau L858R exon 21) detectate prin test aprobat.
Dacomitinib funcționează prin blocarea activității receptorilor factorilor de creștere (proteine ale familiei EGFR) de care celulele canceroase depind pentru creștere și supraviețuire. El inhibă permanent acești receptori și, de asemenea, blochează mai mulți proteini înrudiți implicați în creșterea celulelor canceroase, ceea ce ajută la oprirea răspândirii tumorilor.
Dacomitinibul poate dăuna unui bebeluș nenăscut și nu trebuie folosit în timpul sarcinii. Studiile pe animale au arătat pierdere fetală crescută și greutate fetală redusă la doze similare cu doza recomandată pentru om. Femeile care pot deveni gravide ar trebui să utilizeze contraceptive eficace în timpul tratamentului și pentru o perioadă după terminarea tratamentului.
Dacomitinib atinge niveluri maxime în sânge într-un interval de timp dependent de doză. La doza recomandată de 45 mg o dată pe zi, concentrația maximă în sânge este aproximativ 108 ng/mL, iar expunerea zilnică totală este 2213 ng·h/mL. Medicamentul atinge niveluri stabile în decurs de 14 zile de dozare zilnică repetată.