Mitoxantron
L01DB07Mitoxantronul este utilizat pentru a reduce invaliditatea neurologică și pentru a scădea frecvența recăderilor la pacienții cu scleroză multiplă secundar progresivă, progresiv recidivantă sau cu rechute-remisii care se agravează. Nu este indicat pentru scleroза multiplă primar progresivă.
Mitoxantronul nu trebuie utilizat la pacienții care au avut o reacție alergică la acesta.
În încercarile clinice, evenimentele adverse care au dus la încetarea tratamentului au inclus număr scăzut de celule albe din sânge, depresie, funcție cardiacă scăzută, dureri osoase, greaţă, insuficiență renală și infecții urinare repetate.
Doza standard este 12 mg per metru pătrat de suprafață corporală administrată ca o perfuzie intravenă de 5-15 minute la fiecare 3 luni. Funcția inimii (fracția de ejecție a ventriculului stâng) trebuie verificată înaintea primei doze și înaintea fiecărei doze ulterioare utilizând ultrasunete sau scanare cardiacă. Dacă apar semne de insuficiență cardiacă în orice moment în timpul tratamentului, funcția inimii trebuie evaluată.
Mitoxantronul funcționează prin legarea la ADN și cauzând rupturi și treceri care dăunează celulelor canceroase. De asemenea, interferează cu ARN și blochează un enzim important (topoisomerazei II) necesar pentru repararea ADN. Poate ucide atât celule care se divid activ, cât și celule care nu se divid și reduce activitatea celulelor sistemului imunitar, inclusiv celulele B și T.
Mitoxantronul poate dăuna unui copil nenăscut și nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Femeile care pot deveni gravide trebuie să evite sarcina în timp ce sunt tratate. Studiile pe animale au arătat creștere fetală redusă la doze mult mai mici decât cele utilizate la oameni.
După injectarea intravenă, mitoxantronul se distribuie rapid în tot corpul. Medicamentul este eliminat în trei faze: prima fază apare în decurs de 6-12 minute, a doua fază în decurs de 1-3 ore, iar faza finală de eliminare durează 23-215 ore (media 75 ore). Medicamentul se acumulează extins în țesuturile corpului, cu un volum de distribuție ce depășește 1000 L pe metru pătrat.