Tiotepa

Tiotepa este folosit pentru a preveni respingerea celulelor madre transplantate din măduvă osoasă atunci când este administrat cu alte medicamente de chimioterapie la copiii cu talasemie beta severă. Este, de asemenea, folosit pentru a trata cancerul de sân și ovarian, pentru a controla acumularea de lichid în cavitățile corpului cauzate de cancer și pentru a trata cancerul de vezică urinară în stadiu incipient.

Tiotepa nu trebuie folosit la pacienții alergici la acest medicament. Utilizați cu precauție sau evitați la pacienții cu leziuni hepatice, renale sau ale măduvei osoase; totuși, dacă beneficiul depășește riscul, poate fi folosit la doze mai mici cu monitorizare atentă a funcției organelor.

Efectele adverse grave comune includ reducerea numărului de celule din sânge (neutropenie, anemie, trombocite scăzute), infecție, reacții alergice, toxicitate cutanată, probleme hepatice și efecte asupra sistemului nervos. Majoritatea pacienților experimentează scăderi ale globulelor albe, a globulelor roșii și a trombocitelor.

Pentru talasemie beta severă: 5 mg/kg administrat prin infuzie IV de două ori, la 12 ore decalaj pe ziua -6 înainte de transplant de celule stem, combinat cu busulfan și ciclofosfamid. Pentru cancer de sân sau ovarian: 0,3-0,4 mg/kg prin infuzie IV. Pentru acumulare de lichid din cancer: 0,6-0,8 mg/kg în cavitatea corporală. Pentru cancer de vezică: doza specifică variază.

Tiotepa este un medicament de chimioterapie alchilant care deteriorează ADN-ul prin eliberarea de molecule reactive numite radicali etileninimini. Acești radicali se leagă de bazele ADN (în special guanina), rupând structura ADN-ului și împiedicând celulele canceroase să se dividă și să se reproduceă.

Tiotepa poate cauza rău fătului în dezvoltare și nu trebuie să fie folosit în timpul sarcinii. Există date limitate privind sarcina umană, dar studiile pe animale arată malformații congenitale, inclusiv defecte ale tubului neural și anomalii scheletale la doze terapeutice.

Tiotepa atinge niveluri maxime în fluxul sanguin lângă sfârșitul infuziei. Se leagă slab de proteinele din sânge (10-20%). Medicamentul se distribuie în întregul corp cu un volum de distribuție de aproximativ 30 L/m² la copii și variază la adulți în funcție de doza administrată.