Bosentan

Bosentanul este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare (PAH), o afecțiune cu presiune sanguină crescută în plămâni. Ajută adulții să-și îmbunătățească capacitatea de exercițiu și încetinește progresul bolii. Este de asemenea utilizat la copii cu vârsta de 3 ani și mai mari cu PAH ereditară sau congenitală.

Nu utilizați bosentanul dacă sunteți gravidă sau este posibil să deveniți gravidă, deoarece poate dăuna fătului în dezvoltare. Femeile în vârstă reproductivă trebuie să utilizeze două forme fiabile de contraceptie în timpul tratamentului și o lună după întreruperea medicamentului. Nu utilizați cu ciclosporină A sau gliburile, deoarece aceste medicamente cresc semnificativ nivelurile de bosentan în sânge. Evitați dacă sunteți alergic la bosentan.

Efectele adverse frecvente includ infecții ale tractului respirator, infecții ale căilor respiratorii superioare, febră și anemie. Efectele adverse grave includ leziuni hepatice și retenție de lichide. Raportați orice efecte adverse suspectate către medicul dumneavoastră.

Pentru adulți și adolescenți peste 12 ani care cântăresc mai mult de 40 kg: încep cu 62,5 mg de două ori pe zi, măresc la 125 mg de două ori pe zi după 4 săptămâni. Pentru copiii mai mici sau pacienții mai ușor, doza depinde de greutatea corporală. Dacă enzimele hepatice devin ridicate, reduceți doza și monitorizați îndeaproape. Înscrierea în programul Bosentan REMS cu monitorizare regulată este obligatorie.

Bosentanul funcționează prin blocarea receptorilor de endotelină (ET-A și ET-B) în pereții vaselor de sânge și în musculatura netedă. La pacienții cu PAH, nivelurile ridicate de endotelină provoacă îngustarea vaselor de sânge și contribuie la o presiune ridicată în plămâni. Prin blocarea acestor receptori, bosentanul ajută să relaxeze vasele de sânge și să reducă presiunile în plămâni.

Bosentanul nu trebuie utilizat în perioada de sarcină, deoarece studiile pe animale arată că poate provoca defecte congenitale și moarte fetală. Femeile în vârstă reproductivă trebuie să utilizeze două forme fiabile de contraceptie în timpul tratamentului și o lună după întreruperea bosentanului.

După luarea bosentanului pe cale orală, nivelurile maxime din sânge sunt atinse în 3 până la 5 ore, cu o jumătate de viață de aproximativ 5 ore la adulții sănătoși. Pacienții cu PAH pot avea aproximativ de două ori nivelurile bosentanului în sânge comparativ cu persoanele sănătoase.